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慢性阻塞性肺疾病（COPD）是一种常见的呼吸系统疾病,现居全球死亡原因第四位,据全球疾病负担研究（Globe Burden of Disease Study）预测,到2020年,该病将成为全球导致人类死亡的第三大疾患。在中国,该病具有较高的发病率、致残率和病死率,严重影响着国民健康和生活质量。COPD的发病机制非常复杂,确切病因仍不十分明确,到目前为止,还没有该疾病的特效治疗方法,多为对症治疗,以缓解气流受限为主要目的,控制疾病症状,降低急性发作的频率和严重程度,提高运动耐受力,改善生活质量。由于β2受体激动剂具有良好的扩支气管作用,在COPD的治疗中一直处于主导地位,同时也是药物研发的重点和热点。马来酸茚达特罗（Indacaterol Maleate）是由瑞士Novartis公司研制开发,第一个用于临床的新型超长效β2受体激动剂,起效迅速,作用持续时间长,每日只需用药一次即能良好控制慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘患者喘息症状及改善肺功能。另外,茚达特罗引起的全身系统不良反应少,程度轻微,是治疗慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的理想药物。马来酸茚达特罗吸入粉雾剂于2011年7月获美国食品药物管理局（FDA）批准上市,用于成人慢性阻塞性肺疾病患者的维持治疗,2012年6月国家食品药品监督管理局（SFDA）批准该药进入中国市场,但国产制剂至今没有上市。该药在我国的化合物专利将于2020年到期,且国内市场对其需求量较大,因此对马来酸茚达特罗研究开发具有广阔的市场前景。作者通过查阅相关文献,先对马来酸茚达特罗的合成路线进行了筛选和评价,然后对其每一步反应的工艺条件进行探索和优化,最终确定了一条原料易得、操作简便、条件温和、收率高、纯度好、环境污染少、适合工业化大生产合成路线。以8-羟基-1H-喹啉-2-酮为起始原料,经过Fries重排、O-烃化、酮的α溴取代、酮羰基的不对称还原、分子内环合反应得到关键中间体2,再与化合物3经N-烃化反应后,不经分离,直接与苯甲酸成盐得中间体4,最后氢解脱苄基,与马来酸成盐得马来酸茚达特罗,总收率43.8%,化学纯度97.6%,光学纯度99.0%。此外,路线中每个中间体及最终产物的结构均经1H-NMR确证,并经HPLC含量归一化法进行质量分析。