恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病,在肿瘤治疗中药物治疗占有很重要地位。秋水仙碱是从百合科秋水仙属植物秋水仙中提取得到的一种生物碱,它作为高效抗痛风药临床应用已有200多年的历史,70年代,用该药又成功的治疗了一部分肿瘤。近年来,药理研究发现：秋水仙碱能作用于微管蛋白,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期,抑制细胞有丝分裂。秋水仙碱结构骨架由三个环组成,A环是苯环,B环为七元环,C环为环庚三烯酚酮环。受到秋水仙碱特殊结构的启发,我们设计了拟秋水仙碱母核的新化合物,以廉价易得的取代苯甲醛和取代苯乙酮为起始原料对其进行合成。设计了两组实验路线,并分别进行研究。实验路线一,第一步由取代苯甲醛和取代苯乙酮共合成了9个查尔酮；第二步,查尔酮加氢生成了3个二氢查尔酮,同时优化了实验条件,使操作后处理简单,产物收率80%以上；第三步,二氢查尔酮6’位,6位C-C键偶联,由于碳氢键的键能高,活性较低,离去性更差,难于发生目标反应。实验路线二,第一步由取代苯甲醛与硝基甲烷合成了8个硝基苯乙烯化合物,并提供了快速高效的实验方法；第二步,硝基苯乙烯与取代苯乙酮Michael加成反应,苯乙酮作Michael供体,活性很低,我们选择常用的手性催化剂前体小分子化合物硫脲,L-脯氨酸,但没有达到活化效果,反应没有顺利进行。对合成的化合物进行核磁共振氢谱表征,用MTT法进行体外细胞试验和初步的抗肿瘤活性评价。结果表明这些中间体基本不具备抗癌活性,说明秋水仙碱的三环体系对抗癌活性至关重要。