本文围绕含有异喹啉、β-咔啉骨架的具有生理活性化合物的合成新方法及其应用展开了下面一系列工作,论文分为四部分：(1)我们使用由Pictet-Spengler反应容易制得的N-Ts-四氢异喹啉或N-Ts-四氢-β-咔啉为原料,碱性条件下在DMSO中高收率的得到异喹啉或β-咔啉。机理研究表明,这是一个β-消除和空气氧化芳构化串联的一锅反应。它具有条件温和、收率高、后处理简单、试剂便宜、底物适用范围广、易于大规模合成、使用空气中的氧气作为绿色的氧化剂等优点,为异喹啉或β-咔啉的合成提供了一个实用的方法。(2)我们使用由Pictet-Spengler反应容易制得的N-Ts-四氢异喹啉或N-Ts-四氢-β-咔啉为原料,通过温和的区域选择性p-消除反应,以高收率得到3,4-二氢异喹啉或3,4-二氢-β-咔啉,并对底物的适用范围进行了研究。这是一个合成1-芳基取代-3,4-二氢异喹啉或1-芳基取代-3,4-二氢-β-咔啉的实用、有效的方法。(3)我们研究并完成了有丝分裂纺锤体驱动蛋白Eg5酶抑制剂HR22C16及其类似物的通用的、高立体选择性的合成。当CIAT过程得到的关键中间体Ⅳ-3的结构为反式时,我们使用L-色氨酸作为起始原料,经过串联一锅反应得到期望构型的目标产物。当CIAT过程得到的关键中间体Ⅳ-3的结构为顺式时,我们使用D-色氨酸作为起始原料,经过一个相同的串联一锅反应时发生环化与差向异构化反应同样得到了期望构型的目标产物。(4)我们完成了从顺式1,3-二取代-四氢-p-咔啉到反式1,3-二取代-四氢-p-咔啉的高立体选择性转化。对其关键步骤碱催化的顺式-1,2,3-三取代-四氢-β-咔啉的C-3位差向异构化进行了详细研究。并利用这个方法完成了从便宜的L-色氨酸出发合成他达那非,总收率73.9%。