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目的:本研究采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS法鉴定石吊兰素的体内外代谢产物,采用LC-MS/MS法测定石吊兰复方中6种活性成分的含量。建立了LC-MS/MS法定量测定石吊兰复方中5种化学成分的含量,并应用于大鼠血浆中的药动学研究。此外,建立了LC-MS/MS方法同时测定大鼠血浆中2对黄酮异构体的含量。方法:建立了一种动态背景扣除（DBS）和多重质量亏损过滤（MMDF）相结合的在线数据采集方法,以追踪所有可能的代谢物。此外还借助一些辅助工具如关键碎片离子（KFI）来分析和鉴定可能的代谢物。色谱柱采用Poroshell 120 EC-C18柱（2.1 x 100 mm,2.7μm）,配有SecurityGuard?UHPLC C18预柱（Poroshell）。质谱采用具有双喷雾源的Triple TOFTM 5600系统,在负离子检测模式下,用电喷雾电离（ESI）源对离子进行检测。色谱柱采用反相Wonda Cract ODS-2 C18柱（150 mm x 4.6 mm,5μm）。在负离子模式下,采用QTRAP-3200MS/MS系统在多反应监测（MRM）模式下对6种成分和内标磺胺甲噁唑进行监测。色谱柱采用反相Wonda Cract ODS-2 C18柱（150 mm x 4.6 mm,5μm）。在负电离模式下,采用多反应监测模式对4种成分和内标磺胺甲噁唑进行监测。结果:本研究在体内共鉴定出23种代谢物,其中包括Ⅰ相代谢物16种和Ⅱ相代谢物7种。在体外共检测出12种代谢物,其中含有10种Ⅰ相和2种Ⅱ相代谢物。结果表明,氧化,水解,甲基化,去甲基化,去甲氧基,硫酸盐结合和葡萄糖醛酸结合是石吊兰素的主要代谢途径。通过对复方药材中的活性成分进行分析测定,石吊兰素含量最高,其次是迷迭香酸。结果表明,石吊兰素和迷迭香酸是石吊兰复方中的主要活性成分。大鼠口服10 mL/kg石吊兰复方提取物后,结果表明,石吊兰素和迷迭香酸是血浆中的主要吸收成分。大鼠口服10 mL/kg鸭跖草提取物后,分析物约在15 min达峰。结论:本研究首次将肝微粒体培养的方法应用于石吊兰素的体外代谢。同时,关于石吊兰素体内外代谢的研究也尚属首次。本研究可为进一步探索石吊兰素的代谢途径和作用机制提供参考。本研究建立LC-MS/MS方法分析测定复方石吊兰中5种活性成分在大鼠血浆中的药动学。药动学参数和血浆药物浓度-时间曲线可为复方药物的临床前和临床研究提供理论依据。建立LC-MS/MS法成功应用于口服10 mL/kg鸭跖草提取物后,同时测定血浆中4种化合物浓度的研究。方法经验证符合样品要求的定量分析标准。本文对鸭跖草中化学成分的药动学进行研究,从而为鸭跖草的临床前和临床应用提供理论依据。