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嘧啶环广泛存在于自然界,是具生物活性分子的重要结构单元。二氢嘧啶酮(Dihydropyrimidinones, DHPMs)是一类重要的含氮杂环化合物,在生物医药等方面有着重要的应用,是近几年国内外科研热点之一。合成具有生物高活性的新型DHPMs具有重要的现实意义及应用前景,目前已有大量的文献报道。本文综述了Knoevenagel缩合及Biginelli反应的研究进展,旨在进行Knoevenagel缩合及BigInelli反应的绿色合成研究,探索新型嘧啶(1,3-二氧六环)并二氢嘧啶酮衍生物的合成,优化了Knoevenagel缩合的反应条件,操作简单、省时经济高效、产物易分离纯化、产率高,对环境友好。并测试几种新型双嘧啶酮二苯醚类化合物的生物活性。本论文研究内容主要包括以下四个方面：(1)进行米氏酸、醛、脲三组分一锅法,在水介质中进行反应0.5-2h,得到了Knoevenagel缩合产物,产率达到90%以上,通过IR,1H NMR,13C NMR, HRMS对其进行了结构表征。还探讨了其反应机理,脲在反应中起催化剂的作用,且在少量酸的存在下,可提高催化效率。(2)进行巴比妥酸、醛、脲三组分一锅法,采用HClO4催化,在水介质中进行反应0.5-5min,得到了Knoevenagel缩合产物,产率可高达100%,其中巴比妥酸、水杨醛、脲反应得到了Biglnelli反应产物二氢嘧啶酮,并通过IR、1HNMR对其进行了结构表征。(3)在探索新型N-苯并噁唑取代的嘧啶并二氢嘧啶酮衍生物的合成时,优化了苯并嗯唑的合成,采用邻氨基酚衍生物在适量的乙酸酐中回流,得到相应产物,产率由原文献的80%提高到95%。(3)测试了12种新型双嘧啶酮二苯醚类化合物的抗真菌活性。总体来说,对四种真菌的抑制活性的排列顺序大致为马铃薯干腐病>小麦赤霉病>西瓜枯萎病>烟草赤星病,其中化合物4-苯基-4’-苯氧基-双((5-乙酰基-6-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶)(4-1),4-苯基-4’-(2-三氟甲基)-苯氧基-双((5-乙酰基-6-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶)(4-4)的抗菌谱较广,抑菌效果较好。