Fostriecin是从链霉菌中提取得到的具有显著抗癌活性的单磷酸酯化合物。它是迄今为止所发现的对丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶PP2A和PP4选择性最好的小分子抑制剂。美国国家癌症研究所(NCI)曾经对其进行了Ⅰ期临床研究，但由于该化合物的不稳定性所引起的纯度不高以及储存困难等问题，试验在达到有效血浆治疗水平以前就被中止了。本论文分为两部分：第一部分为抗癌天然产物fostriecin的合成，第二部分为其衍生物的制备。　　 Fostriecin的结构　　 一 Fostriecin的合成部分　　 根据fostriecin的结构特点，将其切割成A、B和C三个片段。我们以D苹果酸为手性原料分别合成了A片段和B片段；通过Julia-Kociensky反应成功的对A和B两个片段进行了连接，引入C6-C7反式双键；然后Sharpless不对称双羟化选择性地引入C8、C9两个手性中心；通过Wittig反应引入C12-C13顺式双键得到烯碘化合物；以顺丁烯二醇为原料合成了C片段金属有机锡试剂；C片段有机锡试剂和烯碘化合物通过Stille偶联反应进行连接，从而得到fostriecin的骨架结构。　　 二 Fostriecin的衍生物制备　　 Fostriecin因其结构不稳定而无法完成临床研究，我们希望通过对其衍生化改善其稳定性，从而获得良好的抗癌化合物。我们尝试以芳香环取代Fostriecin的末端共轭三烯，分别验证芳环上吸电子基、推电子基、羟基以及取代基位置对衍生物活性的影响。我们以fostriecin合成中的中间体2-55为原料，先构建环氧环，然后利用取代苯的格氏试剂选择性开环氧从而引入芳香环；Sharpless不对称双羟化引入C8、C9两个手性中心从而得到Fostriecin衍生物的骨架结构。