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随着城市化加快,人们生存环境条件和生产生活方式的改变,癌症成为一种全世界日益严重的健康问题。伴随着诊断设备和治疗技术的提高,尽管死亡率在过去几年已经开始减少,但是单独的化疗、放射治疗以及药物治疗常常会杀死正常的细胞因此表现出显著的毒性和不可避免的副作用因为传统的抗癌药物不能区分正常细胞和癌细胞。而且,由于抗癌药物与它们要运送到达的组织之间没有特异性和目标性,释放到癌细胞中的药物剂量也常常受到限制。为了提高药物的治疗指数,研究人员在发展药物载体用于组织靶向运输方面已经做了很多努力。比如：金纳米粒子,多孔硅材料,锂纳米材料,碳质材料,量子点等。这篇论文报导了一种适配体(ap tamer)功能化的氧化石墨烯用于高效负载药物且向癌细胞特异性的运输抗癌药物的运输体系,分别使用地西他宾(DAC)和人非小细胞肺癌细胞(A549)作为抗癌药物和目标细胞分子,在此基础上我们还通过水热法制备了氧化石墨烯量子点,并进行了初步的表征和细胞成像实验。适配体(aptamers)是短的单链DNA或者RNA片段,具有独特的三维结构,它能够从多种多样的有机小分子,蛋白质,细胞到复杂的活体组织中特异性识别出目标分子而且对目标分子具有高的粘附性。主要内容如下：1.我们用aptamer A1(一个45个碱基序列的寡核苷酸链,对A549细胞有高度的选择性和吸附性)共轭GO,然后在GO表面负载DAC,形成复合体系A1-GO/DAC。GO表面负载DAC的能力依赖于pH和DAC的初始浓度,在生理条件(pH7.4)和DAC初始浓度高于0.7mg/ml时,载药量饱和,高达～3.0mg DAC/mg GO(对应的载药效率～64%)。DAC从混合物A1-GO/DAC上释放效率也依赖pH,DAC的释放速度在酸性条件(pH5.5)比生理条件(pH7.4)时快。2.这种新型运输体系(A1-GO/DAC)皂够从多种癌细胞和其它亚型肺癌细胞中特异性识别A549细胞是因为aptamer A1能特异性识别A549细胞。重要的是,细胞活性实验结果表明共轭体系与单纯的抗癌药物DAC相比,有很高的治疗效率,且癌细胞是由于细胞膜破裂而死。高的DAC负载量和抗肿瘤效率有望使我们发展一个体系应用于不同的生物医学。另外,由于适配体可以用于任何类型的目标,我们这种方案或许可以成为一种运输多种抗癌药物于一系列癌症治疗通用的方法。3.我们通过水热法制备了粒径大小为5-8nm的氧化石墨烯量子点(GQDs),并通过TEM、HRTEM、UV-vis、FTIR进行了初步表征。同时我们还用GQDs进行细胞成像实验,HeLa和A549细胞的激光共聚焦照片表明GQDs能够进入这两种癌细胞的细胞膜和细胞质中,且不改变细胞的形态。这些表征数据还不够完善,接下来我们还要进行XPS、XRD、Raman和FTIR等表征。在前一个实验体系的基础上,我们设想将具有特异性选择作用的aptamer通过化学键与GQDs表面的含氧官能团共轭,即将GQDs进行功能化,使其具有特异选择性,然后在aptamer-GQDs表面负载抗癌药物doxorubicin (DOX),用复合药物运输体aptamer-GQDs/DOX系特异性的治疗癌症。