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使用药物载体对5-氟尿嘧啶(5-FU)进行包封可以有效缓解药物对人体的毒副作用,然而5-FU作为一种亲水型药物,较难进入胶束型载体的疏水性内核。聚已内酯(PCL)拥有优良的生物相容性与降解性,且聚乙二醇-嵌段-聚己内酯(mPEG-b-PCL)类聚合物胶束用于药物载体已被广泛研究,但是PCL良好的结晶性和疏水性导致其降解速率过慢、与药物混溶效果不理想等一系列问题,限制了它在药物载体领域的进一步应用。通过在PCL侧链上引入不同的基团可以很好的调控PCL的性能,包括疏水性、结晶性、降解速率等；同时增加与药物之间的相容性,显著提高载体材料对药物的包载的效果。本文旨在制备一种PCL链段含100%取代度侧基的PEG-b-PCL型聚合物载体材料,通过取代基基团增强载体与药物5-FU之间的非共价键作用力,提高药物载体的性能；并对聚合物接枝主动靶向分子叶酸做了初步的尝试。首先通过引入Flory-Huggins相互作用参数(xpd)来分别预测两种聚合物poly[y-(carbamic acid benzyl easter)-s-caprolactone](PCABCL)/poly(E-capro lactone)(PCL)与药物5-FU之间的相容性。理论计算表明：PCABCL相比PCL与5-FU之间有着更好的相容性。之后以4-氨基甲酸苄基酯-ε-己内酯(CABCL)为单体,聚乙二醇单甲醚2000(mPEG45)为引发剂通过开环聚合(ROP),制备了一系列聚合物mPEG4s-b-PCABCLn。通过核磁(NMR)、凝胶渗透色谱(GPC)广角X射线衍射(WAXD)、差示扫描量热法(DSC)等手段表征了聚合物的结构、热力学性能和结晶性。氨基甲酸苄基酯(CAB)基团的引入,可以破坏PCL链段的结晶性；当PCABCL嵌段的聚合物大于19时,聚合物mPEG45-b-PCABCLn呈无定形态。采用透析法制备了载5-FU的胶束粒子,通过紫外-可见光分光光度计(UV-Vis)、激光光散射(DLS)等手段测试了聚合物的临界角束浓度(CMC)、粒径、载药量、包封率、释药曲线等；继而通过溶血实验、MTT细胞存活实验和流式细胞表征了药物载体的安全性和药效。结果表明此胶束型载药体系呈球形、粒径在60-130nm,可有效延缓药物5-FU的释放,其中聚合物mPEG4s-b-PCABCL19载药胶束载药量最高,可以达到22.1%,且其药物突释现象最缓和。空白的聚合物胶束毒性很低,且载5-FU胶束保持其中5-FU的药效。通过对聚合物mPEG-b-PCABCL的氨基保护基苄氧羰基(CBZ)基团进行部分脱除,得到带有反应性氨基基团的聚合物monomethoxy-poly(ethylene glycoI)-b-poly[γ-(carbamic acid benzyl ester)-co-γ-(amino-ε-caprolactone)](mPEG-b-P(CABCL-co-ACL)),之后使具备主动靶向功能的分子叶酸与聚合物上的氨基偶合,通过NMR、 GPC、 DSC等手段对其保护基脱除率、化学结构进行表征；使用紫外-可见光分光光度计(UV-Vis)对接枝的叶酸量进行定量表征。该聚合物有望使得药物载体的主动靶向性能方面有所提升。