【摘 要】
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坎地沙坦(Candesartan)学名2-乙氧基-1-[[2＇-(1H-四氮唑基-5)联苯基-4-]甲基]苯并咪唑-7-羧酸，是一种降压药物。其作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统，具有良好的特异性、选择
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坎地沙坦(Candesartan)学名2-乙氧基-1-[[2＇-(1H-四氮唑基-5)联苯基-4-]甲基]苯并咪唑-7-羧酸，是一种降压药物。其作用于肾素—血管紧张素—醛固酮系统，具有良好的特异性、选择性、不良反应少、药效持久和半衰期长等优越特点。坎地沙坦市场潜力巨大、前景广阔。因此，研究坎地沙坦的合成工艺提高产率具有重要的意义。以邻苯二甲酸酐为起始原料，经硝化得到3-硝基邻苯二甲酸(1)、1酯化得到3-硝基-2-羧基苯甲酸乙酯(2)、3-硝基-2-羧基苯甲酸乙酯经二氯亚砜氯化得到3-硝基-2-酰氯基苯甲酸乙酯(3)、3-硝基-2-酰氯基苯甲酸乙酯经叠氮化钠和叔丁醇发生Curtius重排得到3-硝基-2-叔丁氧甲酰胺基苯甲酸乙酯(5)、3-硝基-2-叔丁氧甲酰胺基苯甲酸乙酯经溴代联苯发生N-烃基化得到2-[(2＇-氰基联苯-4-基)甲基氨基]-3-硝基苯甲酸乙酯(6)、2-[(2＇-氰基联苯-4-基)甲基氨基]-3-硝基苯甲酸乙酯(6)经氯化亚锡进行硝基还原得到2-[(2＇-氰基联苯-4-基)甲基氨基]-3-氨基苯甲酸乙酯(7)、2-[(2＇-氰基联苯-4-基)甲基氨基]-3-氨基苯甲酸乙酯环合得到2-乙氧基-1-[(2＇氰基联苯-4-基)甲基]苯并咪唑-7-羧酸乙酯(8)，2-乙氧基-1-[(2＇-氰基联苯-4-基)甲基]苯并咪唑-7-羧酸乙酯在叠氮化钠/三乙胺盐酸盐条件下环合再水解得到最终产物坎地沙坦。通过正交实验确定了每步反应的最佳工艺条件，总产率(以邻苯二甲酸酐计)达到10.3%，高于献产率9.3%。所有中间体和终产物的结构均经核磁共振谱、红外光谱验证。
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