巴豆化学成分及其细胞毒活性研究

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综合运用硅胶、MCI、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法,对巴豆Croton tiglium化学成分进行分离纯化,并采用波谱学手段鉴定化合物结构。从巴豆中分离并鉴定了7个化合物,分别为:壬二酸二甘油酯(1)、12-O-(α-甲基丁酰基)佛波醇-13-癸酸酯(2)、12-O-(α-甲基巴豆酰基)佛波醇-13-癸酸酯(3)、(9S,10R,11E,13R)-9,10,13-三羟基十八碳-11-烯酸(4)、(9S,10R,11E,13R)-9,10,13-三羟基十八碳-11-烯酸甲酯(5)、4(1H)-喹啉酮(6)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(7)。其中化合物1为新化合物,化合物4~7均为首次从大戟科中分离得到,化合物2和3对人肺癌细胞A549和人肝癌细胞Hep G2有明显的细胞毒作用,抑制人肺癌细胞A549增值的IC50分别为47.8,7.0μmol·L-1,抑制人肝癌细胞Hep G2增值的IC50分别为71.4,44.0μmol·L-1。 The chemical constituents of Croton tiglium from Croton were separated and purified by silica gel, MCI, Sephadex LH-20 column chromatography, preparative thin-layer chromatography and semi-preparative high performance liquid chromatography. The structure of Croton tiglium was identified by spectroscopic methods. Seven compounds were isolated and identified from croton: diacetin azelate (1), 12-O- (α-methylbutyryl) phorbol-13-caprate (3), (9S, 10R, 11E, 13R) -9,10,13-trihydroxyoctadec-11-enoic acid (6), 5- (4), (9S, 10R, 11E, 13R) -9,10,13-trihydroxyoctadec-11-enoate Hydroxy-2-hydroxymethylpyridine (7). Compounds 1 and 2 were isolated from Euphorbiaceae for the first time. Compound 2 and 3 showed obvious cytotoxicity on human lung cancer cell line A549 and human hepatoma cell line Hep G2, and inhibited proliferation of human lung cancer cell line A549 The IC50 values ​​were 47.8 and 7.0 μmol·L-1, respectively. The IC50 values ​​of Hep G2 inhibition were 71.4 and 44.0 μmol·L-1, respectively.
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