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酒石酸布托啡诺属于混合型阿片受体激动-拮抗药，主要激动κ和σ受体，拮抗μ受体。该药能有效地减轻中度及重度疼痛，镇痛效价约为吗啡的5-8倍，肌肉注射2mg可维持镇痛3-4小时。同时具有镇静作用，很少出现欣快及不愉快感觉。可静脉注射、肌肉注射和经鼻粘膜给药。血浆中药物峰值浓度在肌注和鼻粘膜给药后0.5-1小时出现，半衰期约3小时，血浆蛋白结合率约为80%。经鼻给药的常用剂量为1或2mg，给药方便，起效迅速。酒石酸布托啡诺主要用于急性偏头痛和严重头痛发作、手术后中度和重度疼痛，同时还作为要前或麻醉前用药。其副作