【摘 要】
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目的：探讨药食两用物质甘草（甘草苷、甘草酸）、鱼腥草（槲皮素、鱼腥草素）、夏枯草（迷迭香酸）、决明子（橙黄决明素）、茯苓（茯苓酸）、百合（百合皂苷、秋水仙碱）、枸杞子（枸杞多糖）7种药食两用物质中10种效用成分对人孕烷X受体（PXR）的激活效应并筛选其潜在的毒性成分。方法：利用细胞增殖与活性检测（CCK-8）法考察了甘草苷、甘草酸、槲皮素、鱼腥草素、迷迭香酸、橙黄决明素、茯苓酸、秋水仙碱(10、2
【基金项目】
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国家重点研发计划项目（2019YFC1604901）；
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目的：探讨药食两用物质甘草（甘草苷、甘草酸）、鱼腥草（槲皮素、鱼腥草素）、夏枯草（迷迭香酸）、决明子（橙黄决明素）、茯苓（茯苓酸）、百合（百合皂苷、秋水仙碱）、枸杞子（枸杞多糖）7种药食两用物质中10种效用成分对人孕烷X受体（PXR）的激活效应并筛选其潜在的毒性成分。方法：利用细胞增殖与活性检测（CCK-8）法考察了甘草苷、甘草酸、槲皮素、鱼腥草素、迷迭香酸、橙黄决明素、茯苓酸、秋水仙碱(10、20、50μmol·L-1)、百合皂苷、枸杞多糖(10、20、50 mg·L-1)10种成分对正常的人肝细胞（L02）增殖抑制的影响；通过生化分析仪检测药物处理后对L02细胞乳酸脱氢酶（LDH）释放的影响；Hoechst33342染色考察了10种效用成分对L02细胞凋亡的影响；利用分泌型荧光素酶报告基因系统，将PXR表达载体和含细胞色素P450 3A4（CYP3A4）转录调控区的报告基因载体共转染L02细胞，10μmol·L-1利福平（RIF）为阳性对照，用甘草苷、甘草酸、槲皮素、鱼腥草素、迷迭香酸、橙黄决明素、茯苓酸、秋水仙碱(5、10、20μmol·L-1)和百合皂苷、枸杞多糖(5、10、20 mg·L-1)10种成分分别处理24 h，进行荧光素酶活性检测。结果：与空白组比较，秋水仙碱、百合皂苷、槲皮素会导致细胞活力呈浓度依赖性降低（P＜0.05,P＜0.01），槲皮素、迷迭香酸、甘草酸、秋水仙碱、橙黄决明素、茯苓酸可以增加L02细胞中LDH的释放率（P＜0.05,P＜0.01），迷迭香酸、甘草苷、枸杞多糖处理后部分细胞的高亮浓染细胞核的比例逐渐上升（P＜0.05,P＜0.01）;pcDNA3.1-PXR与pGLuc-CYP3A4共转染L02细胞时，与空白组比较，橙黄决明素、茯苓酸对PXR有激活效应（P＜0.05），甘草苷、甘草酸对PXR有抑制效应（P＜0.05）。结论：在长期服用药食两用物质时，应注意其对药物代谢酶的影响及可能产生的相互作用，提高药食两用物质的安全性。
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