【摘 要】
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目的：比较石杉碱甲，他克林和Ｅ２０２０对胆碱能传递的作用．方法：在小鼠的膈神经肌肉标本上用胞内记录的方法研究了石杉碱甲（ＨｕｐＡ），他克林（ｔａｃｒｉｎｅ）和Ｅ２０２０对自发释放的小终板电位（ＭＥＰＰ），终板电位（ＥＰＰ）的量子含量，以及肌细胞的
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室
【出 处】
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Acta Pharmacologica Sinica
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目的：比较石杉碱甲，他克林和Ｅ２０２０对胆碱能传递的作用．方法：在小鼠的膈神经肌肉标本上用胞内记录的方法研究了石杉碱甲（ＨｕｐＡ），他克林（ｔａｃｒｉｎｅ）和Ｅ２０２０对自发释放的小终板电位（ＭＥＰＰ），终板电位（ＥＰＰ）的量子含量，以及肌细胞的静息膜电位的作用．结果：ＨｕｐＡ，ｔａｃｒｉｎｅ和Ｅ２０２０１０μｍｏｌ·Ｌ－１可增强ＭＥＰＰ的振幅、上升相和半下降相，其作用强度为Ｅ２０２０＞ＨｕｐＡ＞ｔａｃｒｉｎｅ．ＨｕｐＡ对ＭＥＰＰ的频率，以及ｇＭＥＰＰ和ｓＭＥＰＰ的出现率无显著影响．它对ＥＰＰ的量子含量和肌细胞的静息膜电位亦无显著作用．结论：ＨｕｐＡ是一种高选择性的ＡＣｈＥ抑制剂，由此促进神经肌肉接头处的胆碱能传递．
AIM: To compare the effects of huperzine A, tacrine and E2020 on cholinergic transmission. Methods: The effects of HupA, tacrine and E2020 on spontaneous release of small endplate potential (MEPP), endplate potential (EPP), as well as the resting membrane potential of myocytes. Results: HupA, tacrine and E202010μmol·L-1 enhanced the amplitude, rising phase and half-down phase of MEPP, and their action intensity was E2020> HupA> tacrine. HupA had no significant effect on the frequency of MEPP and the incidence of gMEPP and sMEPP. It also has no significant effect on the quantum content of EPP and the resting membrane potential of muscle cells. Conclusions: HupA is a highly selective AChE inhibitor, thereby promoting cholinergic transmission at the neuromuscular junction.
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