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目的：考察替莫唑胺壳聚糖微球的制备工艺，并对C6脑胶质瘤细胞的抑制作用进行了研究。方法：采用紫外分光光度法测定微球中替莫唑胺的含量，以壳聚糖为载体，采用乳化-化学交联法制备替莫唑胺壳聚糖微球；以替莫唑胺包封率为评价指标进行微球制备工艺的筛选；显微镜观察微球形态学特征；SRB法考察替莫唑胺壳聚糖微球体外抗肿瘤作用。结果：所制得微球形态圆整，粒径分布均匀，平均粒径为（217±1．19） nm，包封率为27．6±0．37％，对C6胶质瘤细胞具有显著的抑制作用。结论：本法制备替莫唑胺壳聚糖微球