激肽释放酶-激肽系统（kallikrein-kinin system， KKS）主要包括激肽释放酶、激肽原和激肽，激肽原在激肽释放酶的作用下转化为激肽和缓激肽，后者作用于缓激肽受体1（bradykinin 1 receptor， B1R）和／或受体2（B2R）或蛋白酶活化受体（protease activated receptors， PARs），调节细胞内丝裂原活化蛋白激酶（mitogen activated protein kinase， MAPK）、磷脂酰肌醇（-3）激酶（phosphatidylinositol 3-kinase， PI3K）／Akt／糖原合成酶激酶-3β（glycogen synthase kinase-3β， GSK-3β）、一氧化氮（nitric ox-ide， NO）、Janus激酶（ Janus kinases ， JAKs）／转录激活因子（ signal transducer and activator of transcription ， STATs）及线粒体内等多条信号通路而发挥生物学效应。文中旨在综述KKS调节细胞内信号通路的作用及其研究进展，以全面了解其作用机制。