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在全球抗菌药物严重滥用的情况下,发展具有全新靶标的抗菌药物是一种重要的解决方案,目前,已有大量靶向氨酰-tRNA合成酶(aaRS)的药物被发现和改造。本文对aaRS的蛋白结构和作用机制进行了详细的介绍,并根据其蛋白结构特点总结了包括aaRS合成位点和催化位点的抗菌药物,并对这些药物的发现、改造和活性研究进行简要介绍,为进一步开发出以该靶点为作用目标的抗菌药物提供参考。