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补骨脂是临床常用的补益类中药,其化学成分复杂,主要包括香豆素、黄酮及单萜酚等化合物类型。补骨脂提取物及其单体成分具有广泛的药理作用。随着临床不良反应报道日益增加,补骨脂的肝、肾毒性及皮肤过敏等毒副作用逐渐引起重视。本文归纳总结补骨脂提取物及其主要成分在机体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）及排泄（Excretion）过程（ADME）,并对其临床不良反应及相关毒性研究进行综述,为补骨脂的科学安全应用提供相关依据和思路。