~3H-甲硝唑控释药膜体内外释放测定

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目的:测定甲硝唑控释药膜在体内外不同时相点甲硝唑释放量。方法:3H标记甲硝唑(放射性比强度5.44×104Bq·mmol-1,放化纯度≥95%)按原工艺做成控释药膜[每块重(19.0±0.1)mg,含甲硝唑(5.59±0.03)mg],置于豚鼠牙周部位及放100μl生理盐水的微量板小孔中测定释放量。结果:实验表明该控释药膜能有效地降低过高峰,推迟过早峰,能在预定48h内在龈沟液持续释放相对恒定的有效浓度(200μg·ml-1)。结论:3H标记甲硝唑能不断释放β射线,通过放射性探测仪器可随时追踪药物在体内的数量与位置,这在药动学和药物示踪研究中值得推广应用。
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