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光学纯的N-甲基-α-氨綦酸是许多具有生物活性的天然产物的重要组成部分。本义介绍了近年来常用于α-氨基酸的N-甲苯化方法,主要包括直接甲基化方法、还原胺化法、以噁唑烷酮为中间体的甲基化方法、以及其他一些特殊方法,如α-叠氦氮类化合物的还原烷基化法、应用N-nosyl保护和重氮甲烷的N-甲基化方法、应用亚胺氮正离子的逆D-A反应(逆Diels-Alder反应)等方法。