【摘 要】
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目的 观察大鼠单剂量静脉注射异硫氰酸基雷公藤内酯醇后雷公藤甲素的药代动力学.方法 将大鼠分为2组(每组5只),分别单次尾静脉注射异硫氰酸基雷公藤内酯醇低、高剂量(4.25,8.
【机 构】
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福建省医学科学研究院药物开发中心,中国药科大学药物代谢动力学研究中心
【基金项目】
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福建省公益类科技计划项目资助项目
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目的 观察大鼠单剂量静脉注射异硫氰酸基雷公藤内酯醇后雷公藤甲素的药代动力学.方法 将大鼠分为2组(每组5只),分别单次尾静脉注射异硫氰酸基雷公藤内酯醇低、高剂量(4.25,8.50 mg·kg-1).用LC - MS/MS法,检测大鼠血浆中雷公藤甲素的浓度,用BAPP 3.2软件计算药代动力学参数.结果 低、高剂量的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(12.36±1.09),(55.74±21.20) ng·mL-1,Tmax均为(2.0±0.0) min,t1/2口分别为(12.82±2.41),(13.73±2.84)h,AUC0-1分别为(245.93±42.50),(1034.45±471.76)ng·min·mL-1.结论在4.25 -8.50 mg·kg-1,雷公藤甲素的药代动力学表现出非线性消除特征.
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