【摘 要】
：
以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]
论文部分内容阅读
以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶和3-[4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶,通过1H NMR、ESI MS等技术手段对中间体及3个目标化合物进行了表征,并通过体外受体结合实验,测定3个目标化合物对多巴胺D4.2受体的亲和常数(Ki)分别为1.6、7.2、65 nmol/L;对D2受体的亲和常数分别为1920、5320和9800 nmol/L;对D3受体的亲和常数分别为1710、4270和5600 nmol/L。结果表明,3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是多巴胺D4受体潜在的配基。
其他文献
2015年底，中共中央、国务院联合发布《关于打赢脱贫攻坚战的决定》（以下简称《决定》），《决定》指出“消除贫困、改善民生、逐步实现共同富裕，是社会主义的本质要求，是我们党的重要
目的 探讨心血管健康因素及行为与慢性疾病、亚健康的相关性。方法 选取我院体检人群90例,根据体检结果分为慢性病亚健康组32例及健康组58例,对比两组研究对象心血管相关因素
以景观特质的保留与再设计为切入点,并以光谷中心景观设计为例,从城市景观建设的现状分析、城市景观与人的关系、景观特质的再设计方法探讨、生态系统的修复、地域特色的延续
以西南地区一座跨两山的曲线连续梁桥高墩计算为例,简要介绍高墩设计的尺寸及参数,对稳定性进行验算,得出满足相关规范要求的高墩设计,供类似工程参考。
港口经济在国民经济中起着越来越重要的作用,面临全球化竞争的挑战,借鉴国外港口经济的经验对我国三角洲地区和海港城市的发展具有重要意义。本文将分析荷兰鹿特丹港的港口经
<正>小朋友,我们一起来学习人教版课标实验教材二年级上册第六单元"表内乘法(二)"中的"7的乘法口诀"。"7的乘法口诀"是在学习了"2—6的乘法口诀"的基础上进一步学习的,学习时
国外的英语广告品牌走进了中国普通百姓的生活 ,甚至有些品牌达到了家喻户晓的程度 ,归根结底是中国文化的功劳。因此 ,如何有效地将英语广告品牌植根于中国的文化土壤 ,应是
介绍丹麦最新的绿色建筑实践—哥本哈根大学的"绿色灯塔"这一第一个按照碳中和理念设计的公共建筑以及阿胡斯市的"生活之家",指出在"尽量减少能耗、使用可再生能源、高效使用
无标底计标这种方法在实际中暴露出很多缺陷,本文主要论述了通过编制合理的招标控制价来弥补采用无标底评标时所暴露出来的缺陷。
以50年来西安临潼旅游地成长的为案例,对其非线性成长过程及阶段性进行了实证分析,结果显示:西安临潼旅游地的成长是在中国大背景下形成的,与新中国旅游发展与成长具有同步性