【摘 要】
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随着硫化氢作为人体内重要内源性气体信号分子研究的不断深入,有机小分子硫化氢供体的研究也取得了较大的进展,但目前尚无一种硫化氢供体药物上市.二甲双胍是临床上治疗糖尿
【机 构】
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四川大学华西药学院靶向药物与释药系统教育部重点实验室四川省植物来源药物工程实验室四川省药物精密工业技术研究中心; 四川大学化学工程学院; 四川大学华西医院肿瘤中心;
【基金项目】
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石药集团心脑血管药物创新综合平台建设基金(No.2013ZX09402103-1)资助项目~~
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随着硫化氢作为人体内重要内源性气体信号分子研究的不断深入,有机小分子硫化氢供体的研究也取得了较大的进展,但目前尚无一种硫化氢供体药物上市.二甲双胍是临床上治疗糖尿病的一线药物,近年来被报道还具有减肥、抗癌、抗衰老等多种生理活性.鉴于硫化氢和二甲双胍在重大疾病治疗中的良好前景,设计了一种全新的硫化氢供体二甲双胍硫化氢盐,前人对该类有机碱硫化氢盐的系统研究几乎为空白,更无将其作为硫化氢供体的报道.首先将二甲双胍盐酸盐处理得到二甲双胍游离碱,再与硫化氢反应形成二甲双胍硫化氢盐.通过氢谱、碳谱、元素分析及X单晶衍射对其进行了结构确证.采用碘量法、醋酸铅法和荧光亚甲蓝法测定了二甲双胍硫化氢盐中硫化氢的含量,均大于96.00%;采用高效液相色谱(HPLC)测定了二甲双胍硫化氢盐中二甲双胍的含量大于98.50%,且二甲双胍硫化氢盐的溶液及固体均相对稳定.上述研究结果表明,二甲双胍硫化氢盐有望作为一种新结构类型的硫化氢供体进行深入的研究和开发.
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