胰岛素口腔喷雾剂在正常人口腔粘膜的吸收和生物学效应

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目的研究胰岛素口腔喷雾剂(华中科技大学药物研究所制备)在正常人体的吸收情况以及生物学效应.方法 13名健康受试者(男11,女2),年龄(24.2±2.3)岁,体重指数为(20.7±2.0)kg/m2,接受正常血糖胰岛素钳夹试验.经2 h平衡后,给予胰岛素口腔喷雾剂10喷(40单位胰岛素),分别于给药后0、15、30、45、60、75、90、105、120、150、180、240、300和360 min取血测血清胰岛素水平,同时记录每5 min的葡萄糖输注率,以计算药代动力学和药效动力学参数.结果每例均有3个明显的"血液浓度"峰值Cmax(mU/L):12.2±6.8,15.2±6.3和16.5±8.1;其达峰时间TCmax(min)分别为45.0±17.7,128.8±26.7和270.0±42.4.葡萄糖处置率ΔGIR也有一致表现,ΔGIRmax(mg*kg-1*min-1)为2.75±1.97、4.40±1.99和4.38±1.45,TΔGIRmax(min)为79.2±30.9、170.0±42.9和281.5±35.6.结论胰岛素口腔喷雾剂起效时间约在给药后1 h,作用时间达4 h以上.

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