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急性髓系白血病(AML)是一种在细胞遗传学和分子异常上高度异质性的疾病。体细胞突变导致AML患者细胞内信号传导途径、表观遗传学发生改变,使得白血病细胞凋亡失调,了解这一过程的分子机制可为AML患者的新型靶向治疗提供思路。随着高通量基因组筛选方法的开展以及计算机辅助技术的应用,新的靶向治疗药物层出不穷,以期能够特异性地抑制参与各细胞内事件的突变分子。本综述对目前AML常见的分子靶点及其作用机制进行总结,并对治疗AML患者的各种分子靶向药物展开讨论。