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天然产物是新药发现的宝贵资源.迄今为止,从生物提取物中快速筛选活性化合物仍是一项重要而富有挑战性的任务.传统的活性追踪法涉及重复的分离和活性测试步骤,耗时耗力且低效.配体垂钓是一种基于分子间的亲和作用,从复杂的生物样品中亲和选择配体的生物分析方法,具有特异性强、效率高、对样品预处理要求少等特点.本综述总结了配体垂钓的分类以及在酶抑制剂筛选中的应用,并对该技术的发展前景进行了展望.