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异环型双膦酸类药物唑来膦酸合成新工艺研究

来源 :浙江工业大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：zhulimin520

【摘 要】

：

研究了以咪唑和氯乙酸乙酯为原料经相转移催化N-烷基化反应、水解、成盐制得咪唑乙酸盐酸盐,再与三氯氧磷和亚磷酸反应后水解合成唑来膦酸的新工艺.通过工艺优化,在较佳工艺

【作 者】

：

董华青 高建荣 贾建洪 徐时良 

【机 构】

：

浙江工业大学化学工程与材料学院

【出 处】

：

浙江工业大学学报

【发表日期】

：

2008年2期

【关键词】

：

唑来膦酸 相转移催化 N-烷基化 工艺优化 zoledronic acid phase transfer catalytic N-alkylation proc 

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研究了以咪唑和氯乙酸乙酯为原料经相转移催化N-烷基化反应、水解、成盐制得咪唑乙酸盐酸盐,再与三氯氧磷和亚磷酸反应后水解合成唑来膦酸的新工艺.通过工艺优化,在较佳工艺条件下反应总收率达53%,纯度达99%.新工艺具有反应时间短、产品纯度和收率高及操作简便等特点.用IR,1H NMR及MS确证了唑来膦酸的结构.

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