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该文采用酶孵育法,测定了甘草素在SULT亚型酶中的代谢活性,并通过活性-蛋白表达相关性分析,评价了SULT1A3在甘草素(7-OH) SULT代谢中的作用.结果 发现各亚型酶均能催化甘草素生成7-O-SULT代谢物,代谢动力学均符合米氏方程模型.根据内在清除率(CLint),不同亚型酶催化甘草素(7-OH)发生SULT代谢的活性大小依次为SULT1C4＞SULT1A3＞SULT1E1＞SULT1A1＞SULT1A2＞SULT1B1＞SULT1C2＞SULT2A1.相关性分析结果显示,甘草素(7-OH)代谢速率与SULT1A3蛋白水平呈显著性相关(P＜0.05).此外,构建了SULT1A3高表达的HEK293细胞(HEK-SULT1A3细胞),并能代谢甘草素生成代谢物.甘草素在HEK-SULT1A3细胞中的代谢动力学同样符合米氏方程模型[Vmax为(0.315±0.009)μmol·min-1 ·g-1,Km为(7.04±0.680) μmol·L-1,CLint为(0.045±0.005) L·min-1 ·g-1],且HEK-SULT1A3细胞催化甘草素(7-OH)的代谢动力学特征与SULT1A3重组酶催化甘草素(7-OH)的代谢动力学特征具有显著相关性(P＜0.001),验证了该细胞具有SULT1A3的功能.结果 表明甘草素易于发生SULT代谢,SULT1A3在甘草素(7-OH)SULT代谢中发挥关键作用,SULT代谢可能是导致甘草素生物利用度低的重要原因.此外,成功构建了HEK-SULT1A3细胞,为研究甘草素SULT代谢提供了一个细胞模型,可用于更加准确地预测甘草素体内SULT代谢过程.