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1,3,4-(口恶)二唑硫醚酰胺为核心骨架的新型多杂环分子的合成及对Cdc25B与PTP1B的抑制活性

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：liaobz

【摘 要】

：

首先利用含有三嗪的芳香酰肼(3)构筑了1,3,4-(口恶)二唑衍生物(5),然后将化合物5与含有1,3,4-噻二唑的衍生物(6)拼合合成了18个目标分子.利用红外光谱(IR)、 核磁共振波谱(

【作 者】

：

张成路 宫荣庆 杨敬怡 孙晓娜 李奕嶙 王华玉 宋府璐 孙越 

【机 构】

：

辽宁师范大学化学化工学院,大连,116029

【出 处】

：

高等学校化学学报

【发表日期】

：

2019年2期

【关键词】

：

1 3 4-(口恶)二唑 均三嗪 1 3 4-噻二唑 细胞分裂周期25磷酸酯酶B 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B 

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首先利用含有三嗪的芳香酰肼(3)构筑了1,3,4-(口恶)二唑衍生物(5),然后将化合物5与含有1,3,4-噻二唑的衍生物(6)拼合合成了18个目标分子.利用红外光谱(IR)、 核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等技术对其结构进行了表征.考察了目标分子对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的抑制活性.结果表明,有8个目标分子的抑制活性优于其阳性对照物,有望成为潜在的Cdc25B抑制剂;有12个目标分子的抑制活性优于其对照物,有望成为潜在的PTP1B抑制剂.

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