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目的爵床(Justica procumbens L.)作为我国传统中药,大量研究发现其含有多种化学成分,且具有良好的抗肿瘤、抗血小板凝集等药理作用。该文旨在对爵床全草乙酸乙酯和正丁醇萃取部位进行系统的化学成分研究,丰富其研究资料,为相关新药研发及临床应用奠定基础。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、减压抽滤及重结晶等方法进行分离纯化,对化合物的波谱数据和理化性质进行结构解析、鉴定。采用MTT法检测化合物体外抗肿瘤活性。结果从60%乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位及正丁醇萃取部位总共分离鉴定了16个化合物,分别为:爵床脂素A(justicidin A,1),6’-羟基爵床脂素B(6’-hydroxy justicidin B,2),爵床脂素B(justicidin B,3),β-胡萝卜苷(β-daucosterin,4),procumphthalide A(5),山荷叶素(diphyllin,6),justicianene D(7),豆甾醇(stigmasterol,8),新爵床脂素A(neojusticin A,9),procumbenoside C(10),硫酸胆碱(choline sulfate,11),十四烷酸(肉豆蔻酸,tetradecanoic acid,12),(2S)1-O-palmitoyl-3-O-(6-sulfo-α-D-quinovopyranosyl)glycerol(13),香草醛(vanillin,14),香草酸(vanillic acid,15),槲皮素(quercetin,16)。体外抗肿瘤活性筛选发现化合物6对人宫颈癌细胞株HeLa、人非小细胞肺癌细胞株A549、人大细胞肺癌细胞株H460的生长有较强的抑制作用,其IC50值分别为:(3.47±0.78)、(8.79±4.95)、(16.10±6.61)μg/ml。结论共分离得到16个化合物,其中化合物11～13为首次从该种植物中分离得到,化合物1～3、6、12在体外具有抑制肿瘤细胞生长的活性。