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目的：设计合成β-榄香烯单取代胺类衍生物，并探讨该类衍生物的体外抗肿瘤活性。方法：通过亲核取代反应合成β-榄香烯单取代胺类衍生物，采用WST-1法对它们的体外抗肿瘤活性进行评价。结果：合成得到了8个目标化合物（均未见文献报道），并利用1HNMR，MS，IR对其结构进行了表征。细胞试验表明：β-榄香烯单取代胺类衍生物对人白血病细胞（K562细胞）及人宫颈癌细胞（HeLa细胞）的体外抗增殖活性与β-榄香烯相比有了明显提高。结论：β-榄香烯单取代胺衍生物的抗肿瘤活性较β-榄香烯明显提高。