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脂质体进入体内血液循环,通过被动靶向作用聚集于网状内皮系统(reticuloendothelial system,RES)比较丰富的器官。靶向性是脂质体作为药物载体的一个重要特征,粒径和表面电荷是影响脂质体在体内被动靶向的重要理化因素。本文阐述了脂质体的粒径和表面电荷对其与细胞结合和被细胞摄取的影响,并从体内组织器官的生理特点出发,介绍了粒径和表面电荷对脂质体在血液、肝、脾及肿瘤组织分布的影响。对今后的研究方向进行了展望。