【摘 要】
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G蛋白偶联受体（GPCRs）介导多数激素及神经递质的细胞信号转导,同时也是最重要的药物作用靶点。相对于正位作用,对GPCRs别构调节具有能够达到高选择性、模拟生理性调制受体以及
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G蛋白偶联受体（GPCRs）介导多数激素及神经递质的细胞信号转导,同时也是最重要的药物作用靶点。相对于正位作用,对GPCRs别构调节具有能够达到高选择性、模拟生理性调制受体以及不易过度激活受体的特点而受到关注,A、B、C三族GPCRs均有别构调节剂被发现,有些已被用于临床。随着GPCRs别构理论研究的深入,若在别构调节剂开发策略指导下进行定向筛选和结构改造,将会获得更有前途的治疗药物。
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