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HIV蛋白酶抑制剂（PIs）是一类抗HIV药物,其广泛应用大大提高了HIV感染者的生存率并延长了其生存期。近来,人们发现PIs具有抗肿瘤活性,这引发了将PIs重新定位为有效肿瘤化疗药物的想法。本文回顾综述了PIs近年来的研究进展以及其在肿瘤治疗中所起的作用,包括已确定的抗肿瘤机制,完成和正在进行的临床试验,为PIs在今后抗肿瘤方向奠定了基础。