防治血吸虫病藥物的研究 KVI.Sb-58的实驗治疗和毒牲

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Sb-58是二巯基丁二酸纳和Sb_2O_3:作用生成的水溶性硫醇锑(三价)化合物,本文试验其疗效和毒性,并比铰4种二巯基药物对Sb-58的解毒作用(一)感染日本血吸虫病的家兎静脉或肌肉注射Sb-58二周均有非常明显的疗效;总剂量在350毫克千克以上时,全部病兎治愈(无虫)。用于肌肉注射3天疗法时,总剂量(120毫克/千克)远较长程治疗为小,但仍获满意的疗效,其疗效不亚于吐酒石。这些病兎经Sb-58治疗后,血清BSP存留率此不治疗对照粗均有显著下降,显示肝机能有明显的改善。(二)麻醉狗一次静脉注射30毫克/千克后,对呼吸、血压和心电图无明显影响。不麻醉狗肌肉注射50毫克/千克后无任何反应。中毒剂量(一次150—200毫克/干克)则引起呕吐、食少、心电图S-T(Ⅱ_Ⅲ)压低、T波平坦、血压下降、呼吸抑制,最后死亡。一只猴子肌肉注射3天(总剂量90毫克/千克),无局部或全身不良反应,血压、肝机能(BSP存留率)、葡萄糖耐量和心电图均无显著影响。(三)小鼠皮下注射二巯基丁二酸鈉或унитиол能使腹腔注射Sb-58急性中毒的死亡率明显减低,而注射BAL或BAL-glucoside则无效。 Sb-58 is a water-soluble antimony (trivalent) thiol compound produced by the action of dimercaptosuccinic acid sodium and Sb 2 O 3: this study tested its curative effect and toxicity, and compared with the detoxification effect of four dimercapto drugs on the Sb-58 A) Infection with schistosomiasis japonica household vein or intramuscular injection of Sb-58 two weeks have a very significant effect; total dose of 350 mg kg or more, all the disease cured (no worms). When administered intramuscularly for three days, the total dose (120 mg / kg) was much less than that of the long-term treatment but satisfactory results were obtained with no less than tartar. After the treatment of these diseases by Sb-58, the survival rate of serum BSP in this untreated control group had a significant decrease, showing a significant improvement in liver function. (B) anesthesia dogs intravenous injection of 30 mg / kg, no significant effect on breathing, blood pressure and ECG. No anesthesia dog muscle injection 50 mg / kg after no response. Toxic dose (a 150-200 mg / dry grams) caused vomiting, eating less, electrocardiogram S-T (II_III) depression, T wave flat, blood pressure, respiratory depression, and finally death. One monkey injected intramuscularly for 3 days (total dose of 90 mg / kg) with no local or systemic adverse reactions, no significant effect on blood pressure, liver function (BSP retention), glucose tolerance and electrocardiogram. (C) mice subcutaneous injection of sodium dimercaptosuccinate or унитиол significantly reduced the mortality of acute intraperitoneal injection of Sb-58, while BAL or BAL-glucoside injection was ineffective.
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