目的 :比较替硝唑和甲硝唑注射液的人体药动学 ,为临床用药提供根据。方法 :6名健康志愿者交叉静滴 40 0mg替硝唑或甲硝唑。采用高效液相色谱法检测血浆中药物浓度 ,3P87软件拟合药动学参数。结果 :替硝唑和甲硝唑的血浆峰浓分别为 (11.92± 0 .6 7)和 (12 .6 5± 0 .71)mg·L-1,静滴 4h以后替硝唑的浓度明显高于甲硝唑 ,替硝唑维持有效血药浓度约 2 4h ,而甲硝唑为 4h。替硝唑和甲硝唑的消除半衰期分别为 (14.78± 0 .5 7)和 (9.5 5± 0 .47)h ,药 时曲线下面积分别为 (180 .6± 8.8)和 (117.7± 9.5 )mg·h·L-1,分布容积分别为 (2 8.5 0± 4.74)和 (2 3.0 0± 2 .49)L ,清除率分别为 (2 .2 2± 0 .11)和 (3.42± 0 .2 8)L·h-1,二者比较均有显著差异。结论 :根据替硝唑的药动学特点 ,可以执行每日 1次给药方案。