【摘 要】
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介绍了一种新的合成氟喹诺酮抗菌药左旋氧氟沙星的方法.以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯偶联,S-(+)-2-氨基丙醇置换、环合水解后与N-甲基哌
【机 构】
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浙江大学,湖州出入境检验检疫局,杭州广林生物医药有限公司
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介绍了一种新的合成氟喹诺酮抗菌药左旋氧氟沙星的方法.以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯偶联,S-(+)-2-氨基丙醇置换、环合水解后与N-甲基哌嗪缩合制得,总收率为52.3%.与老工艺相比,新起始原料N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯的应用缩减了丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧及原甲酸三乙酯缩合三步反应.本合成工艺原料易得,操作简单,光学纯度好,产品收率高,有较好的工业应用前景.
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