LC-MS测定雷公藤甲素及其在Caco-2细胞上的转运特征

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目的:建立体外模拟体内肠道细胞的Caco-2细胞Transwell模型,以此研究雷公藤甲素在Caco-2细胞模型上的跨膜转运特征。方法:采用聚酯碳酸酯膜连续培养Caco-2细胞21天,形成致密的单层细胞模型。然后对影响雷公藤甲素在Caco-2细胞模型上转运特征的因素包括浓度、时间及跨膜转运蛋白(P-糖蛋白,多药耐药蛋白,乳腺癌耐药蛋白)进行考察;同时采用LC-MS对溶液中的雷公藤甲素的含量进行测定。结果:雷公藤甲素主要以主动转运的方式进行吸收,且随着时间和药物浓度的增加,转运量明显增加。结论:雷公藤甲素在Caco-2细胞上转运存在一定的浓度及时间依赖性,且P-gp介导雷公藤甲素在Caco-2细胞上转运。
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