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倍他洛尔的合成工艺改进

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：liying09

【摘 要】

：

以对溴苯酚为原料,经苄基化、Grignard反应、烃化、脱苄基、烃化、胺化、成盐反应合成倍他洛尔,7步反应总收率为21.8%.其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱、元素分析确证.

【作 者】

：

郑红  冀学时  郝锦将  郝松  高文芳 

【机 构】

：

沈阳药科大学制药工程学院,四川想真企业有限公司,哈尔滨传染病医院药剂科

【出 处】

：

中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2004年5期

【关键词】

：

药物化学 工艺改进 化学合成 倍他洛尔 对溴苯酚 相转移催化 medicinal chemistry process improvement chemical 

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以对溴苯酚为原料,经苄基化、Grignard反应、烃化、脱苄基、烃化、胺化、成盐反应合成倍他洛尔,7步反应总收率为21.8%.其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱、元素分析确证.在制备4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]-1-苯甲氧基苯(4)中使用了相转移催化剂代替NaH,收率达到98%.化合物4的脱苄反应,由加压反应改为常压反应,收率为80%.

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