【摘 要】
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目的设计、合成具有抗乳腺癌包括荷尔蒙依赖型（ER＋）和非荷尔蒙依赖型（ER-）活性的二茂铁-组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）缀合物。方法将二茂铁取代伏立诺他（SAHA）的一个苯环得到二茂铁-
【机 构】
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解放军第188医院药学部,中南民族大学药学院
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目的设计、合成具有抗乳腺癌包括荷尔蒙依赖型（ER＋）和非荷尔蒙依赖型（ER-）活性的二茂铁-组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACi）缀合物。方法将二茂铁取代伏立诺他（SAHA）的一个苯环得到二茂铁-HDACi缀合物,测试这些化合物对HDAC1、6、8的抑制活性,并通过MTT法测试化合物的抗乳腺癌活性。结果合成了9个二茂铁-SAHA缀合物,结构均通过~1H NMR和~（13）C NMR进行了表征。初步的生物活性结果表明,这些二茂铁-HDACi缀合物对HDAC1、6、8均有较强的抑制作用,其中肟酸化合物（5a~5
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