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大黄素是中草药大黄的主要有效活性成分,广泛存在于蓼科植物中,是分布最广泛的一种蒽醌类物质.由于大黄素本身的生理活性显著,其产品已应用于诸多领域,诸如医疗、保健等,进而对大黄素衍生物及其生物活性的研究也广受关注.文章主要阐述了大黄素结构修饰的过程及其生物活性的最新研究进展,为大黄素的进一步开发利用提供参考.