【摘 要】
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目的 优化丹酚酸B (SalB)-丹参酮ⅡA (TSNⅡA)-甘草次酸(GA)(STG)微乳凝胶的处方工艺,并考察微针给药对其促透和抗炎药效的影响。方法 以微乳凝胶的综合评分为响应值,选取卡波姆用量、微乳用量、pH值作为考察因素,通过Box-Behnken响应面法筛选最佳处方工艺。采用透皮扩散试验仪考察STG微乳凝胶、STG微乳凝胶+微针(长度分别为500、750、1 000μm)给药的体外经皮渗
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目的 优化丹酚酸B (SalB)-丹参酮ⅡA (TSNⅡA)-甘草次酸(GA)(STG)微乳凝胶的处方工艺,并考察微针给药对其促透和抗炎药效的影响。方法 以微乳凝胶的综合评分为响应值,选取卡波姆用量、微乳用量、pH值作为考察因素,通过Box-Behnken响应面法筛选最佳处方工艺。采用透皮扩散试验仪考察STG微乳凝胶、STG微乳凝胶+微针(长度分别为500、750、1 000μm)给药的体外经皮渗透特性,高效液相色谱(HPLC)测定TSNⅡA、Sal B和GA的含量。采用10%蛋清诱导小鼠足肿胀考察STG微乳凝胶(每次l g,每天2次,给药3 d)、STG微乳凝胶+微针(长度分别为500、750、1000μm)背部给药的抗炎作用,同时考察给药7d对小鼠皮脂腺斑组织的作用。结果 STG微乳凝胶的最佳制备工艺中卡波姆用量为1.00%、微乳用量为0.10 g、pH值为6,制备的STG微乳凝胶中含TSNⅡA、SalB、GA分别为0.18、1.05、1.53 mg·g-1。与TSNⅡA比较,SalB和GA的透皮吸收较好;STG微乳凝胶经过与不同长度微针配合使用后的累积透皮量:STG微乳凝胶+1 000μm微针组>STG微乳凝胶+700μm微针组>STG微乳凝胶+500μm微针组>STG微乳凝胶组;3种药物在皮肤中的滞留量相对较高。与空白凝胶组比较,STG微乳凝胶组小鼠足肿胀度有所减轻,但无显著性差异;与STG微乳凝胶组比较,STG微乳凝胶+微针组小鼠足肿胀程度均明显减轻,以1 000μm微针组作用最显著(P<0.05、0.01)。小鼠皮脂腺斑组织HE染色结果 表明,与空白凝胶组比较,各组小鼠皮脂腺数目减少且体积变小,以微针长度1 000μm组效果最显著。结论 STG微乳凝胶+微针给药具有良好的透皮特性和缓释效果,发挥抗炎及控制皮脂腺分泌作用,微针长度与透皮率的增加呈正相关。
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