【摘 要】
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目的 通过比较艾瑞昔布及代谢产物在肝功能不全和健康受试者的药代动力学特征,为制订艾瑞昔布在肝功能不全患者的临床给药方案提供参考.方法 采用1:1平行开放对照试验设计,入
【机 构】
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空军军医大学 第一附属医院 药剂科,陕西西安710032;江苏恒瑞医药股份有限公司,江苏 连云港222047
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目的 通过比较艾瑞昔布及代谢产物在肝功能不全和健康受试者的药代动力学特征,为制订艾瑞昔布在肝功能不全患者的临床给药方案提供参考.方法 采用1:1平行开放对照试验设计,入选肝功能Child-Pugh B级的受试者10例,设为A组;然后根据A组受试者的年龄、性别、体重特征匹配相应的健康受试者作为平行对照的B组.2组受试者于试验第1天早餐后30 min单次口服艾瑞昔布片0.1 g,并于给药后0～96 h采集血样和分段尿样.用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定受试者血浆和尿样中艾瑞昔布(M0)及代谢物M1(羟基代谢物)和M2(羧基代谢物)的浓度.结果 单次口服艾瑞昔布0.1 g后,原型药物和其代谢物在肝功能不全组的达峰时间均晚于健康受试者.中度肝功能不全受试者血浆中艾瑞昔布原型M0的Cmax和AUC0-∞分别为健康受试者的5.56倍和10.8倍,代谢物M1的Cmax和AUC0-∞分别为健康受试者的1.74倍和3.21倍,M2的Cmax和AUC0-∞分别为健康受试者的66.6％和1.35倍.然而,艾瑞昔布尿液中代谢物累积排泄率和肾清除率差异不大.安全性评价显示2组受试者单次给药总体耐受性良好,均无SAE发生.结论 对于轻、中度肝功能不全患者,艾瑞昔布的给药方案可不作调整;而对于肝功能不全同时伴有肾功能减退患者,建议调整给药方案,其剂量的调整幅度需根据患者肾功能减退的程度而定;不推荐重度肝功能不全患者使用艾瑞昔布片.
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