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肺癌是我国发病率及死亡率最高的恶性肿瘤,近年来多项研究提示抗血管生成药物在非小细胞肺癌治疗中表现出显著疗效。阿帕替尼作为口服小分子抗血管生成药物,作用于血管内皮生长因子受体2,于2014年在中国批准上市用于治疗晚期胃癌,近年来在晚期肺癌中的应用日益增多。本文就阿帕替尼抗肺癌机制、相关临床试验及安全性等方面作一综述。