4—甲基—5取代苯氧基—伯氨喹类似物的合成及抗疟活性的初步评价

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以2-硝基-4-甲氧基-5-溴乙酰苯胺为原料,经6步反应,合成了7个4-甲基-5-取代苯氧基伯氨喹类似物(II2-8)。抗疟活性的初步评价结果表明,这类化合物对鼠疟Plasmoduum,yoelii的病因性预防作用明显优于伯氨喹,可达伯氨喹的4-8倍;同时,II2-8还有较强的杀血液裂殖体作用,II2,5,6,8在0.781mg.kg^-^1的剂量对原虫的抑制率为100%。
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