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二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂是一类新型的糖尿病治疗药物，近年来研究显示DPP-4抑制剂对心血管系统有重要的保护作用。引起广大心脏病学者的极大兴趣。DPP-4抑制剂具有抗炎、抗动脉粥样硬化、改善心肌代谢等作用，可减少心肌梗死面积，减少缺血再灌注损伤，稳定心肌缺血时电生理状态，改善心室重构，并动员干细胞至心血管损伤处，促进组织修复。现将DPP-4抑制剂心血管保护作用的研究进展做一综述。