【摘 要】
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目的研究氯雷他定自微乳制剂自乳化能力和体内药动学特征。方法绘制三元相图,考察最优处方的粒径、Zeta电位、稳定性。比较氯雷他定自微乳制剂与市售片剂的体外溶出度。采用L
【机 构】
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中南大学药学院; 军事医学科学院毒物药物研究所;
【基金项目】
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国家自然科学基金青年科学基金资助项目(81102390)
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目的研究氯雷他定自微乳制剂自乳化能力和体内药动学特征。方法绘制三元相图,考察最优处方的粒径、Zeta电位、稳定性。比较氯雷他定自微乳制剂与市售片剂的体外溶出度。采用LC-MS/MS测定Beagle犬血药浓度,与市售片剂比较,研究氯雷他定自微乳制剂的相对生物利用度。结果氯雷他定自微乳制剂加水乳化后的平均粒径为(28.15±1.65)nm。以蒸馏水为溶出介质,15 min溶出80%以上。比格犬体内药动学结果表明,自微乳制剂的最大血药浓度ρmax是片剂的9倍,并且AUC0-t是片剂的5.3倍。结论自微乳制剂可以显著提高氯雷他定的体外溶出度和体内吸收。
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