【摘 要】
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目的利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据。方法建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮
【机 构】
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上海交通大学药学院医药用高分子材料及控释用课题组
【基金项目】
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国家自然科学基金(编号:81573352)
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目的利用人结肠癌Caco-2细胞模型研究新型Pim-1激酶抑制剂KY-C002的表观渗透系数,为药物制剂设计提供生物药剂学依据。方法建立Caco-2细胞单层模型,通过细胞形态观察,跨上皮细胞电阻测定和酚红通透性实验验证Caco-2细胞单层完整性。考察不同浓度Pim-1激酶抑制剂KY-C002从绒毛面（AP侧）到基底面（BL侧）,BL侧到AP侧两个方向的转运情况。应用高效液相色谱法对该化合物进行定量分析,计算其表观渗透系数(Papp)。结果建立的Caco-2细胞单层完整,适用于转运实验。Pim-1激酶抑制剂KY-C002浓度为5、10、20μg/ml时,Pim-1激酶抑制剂KY-C002从AP侧到BL侧的Papp分别为（4.72±0.05）×10-5、（5.29±0.20）×10-5、（2.10±0.41）×10-5cm/s（P<0.05）;从BL侧到AP侧的Papp分别为（7.59±0.78）×10-6、（1.08±0.04）×10-5、（6.23±0.63）×10-6cm/（P<0.05）。结论成功构建Caco-2细胞单层模型并用于考察Pim-1激酶抑制剂KY-C002的透过细胞单层的性能。在考察的浓度范围内,无论从AP侧到BL侧,还是从BL侧到AP侧,Pim-1激酶抑制剂KY-C002的Papp均与其浓度有关,浓度为10μg/ml时的Papp大于5μg/ml和20μg/ml时的Papp。
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