【摘 要】
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5-碘-2-氯-4’-乙氧基二苯甲烷与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、甲酯化和脱保护得到2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4’-乙氧基二苯甲烷,然后以三乙
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5-碘-2-氯-4’-乙氧基二苯甲烷与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合、甲酯化和脱保护得到2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4’-乙氧基二苯甲烷,然后以三乙基硅烷-三氟化硼乙醚还原得达格列净粗品,粗品与乙酰氯酯化后,再水解得纯度99.9%的达格列净,总收率为40%。
5-Iodo-2-chloro-4’-ethoxy diphenylmethane and 2,3,4,6-tetra-O-trimethylsilyl-D-gluconolactone were condensed, Protected to give 2-chloro-5- (1-methoxy-D-glucopyranosyl-1-yl) -4’-ethoxydiphenylmethane and then reduced with triethylsilane-boron trifluoride diethyl ether Dapagliflozin crude, crude esterified with acetyl chloride, and then hydrolyzed to a purity of 99.9% dapagliflozin, the total yield was 40%.
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