【摘 要】
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人表皮生长因子受体2 (human epidermal growth factor receptor 2,HER2)靶向疗法的出现已明显提高了HER2阳性转移性乳腺癌患者的生存期,但目前针对HER2靶向治疗无效的患者尚
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院; 国家应急防控药物工程技术研究中心军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;
【基金项目】
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国家科技重大专项重大新药创制(2018ZX09711003-009);国家自然基金面上项目(81872736
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人表皮生长因子受体2 (human epidermal growth factor receptor 2,HER2)靶向疗法的出现已明显提高了HER2阳性转移性乳腺癌患者的生存期,但目前针对HER2靶向治疗无效的患者尚无有效的治疗手段。曲妥珠-依沙替康衍生物(以下称为DS-8201a)是由第一三共(Daiichi Sankyo)公司正在开发的一种新型抗体偶联药物,临床前研究表明对乳腺癌等多种肿瘤均体现出显著活性,并对曲妥珠单抗-美坦新偶联物(T-DM1)耐药的肿瘤细胞也具有抑制活性。Ⅰ期临床试验中期分析显示,DS-8201a对既往接受HER2靶向药物治疗后耐药的患者具有治疗效果,其2017年8月被美国食品药品监督管理局授予突破性疗法、快速通道和快速审批资格,有望为HER2耐药及HER2低表达乳腺癌带来新的治疗方案。本文就DS-8201a的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。
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