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目的：合成新型川芎嗪衍生物并对其抗癌活性和毒性进行评价。方法以中医经典方药中抗癌活性成分为原料，利用拼合原理，设计、合成川芎嗪衍生物，并采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）法体外检测川芎嗪衍生物对 Hela（人宫颈癌）细胞模型的抗癌活性和对正常细胞 MDCK（犬肾上皮细胞）的毒性。结果获得4个未见报道的川芎嗪类新化合物，均经光谱方法鉴定了结构，其中化合物10和12能明显抑制 Hela细胞的增殖，抗癌活性显著高于其合成前体；且对 MDCK 细胞的毒性明显小于顺铂。结论该结果进一步验证以拼合原理为指导，从经典方药中发